Agência Fiocruz de Notícias

O Centro de Pesquisas Aggeu Magalhães (CPqAM/Fiocruz Pernambuco) juntamente com o Laboratório de Síntese Orgânica Medicinal da Paraíba (Lasom-PB), está avaliando a atividade de um composto sintético contra o parasito Trypanosoma cruzi, causador da doença de Chagas. Os pesquisadores realizaram ensaios in vitro nos quais testaram a atividade do composto contra formas epimastigotas e tripomastigotas de T. cruzi. Eles calcularam o IC50, dose capaz de eliminar ou inibir o crescimento de 50% dos parasitos. Para as formas epimastigotas, o IC50 do composto foi de 5,8 µg/mL, em 72 horas. Já para as formas tripomastigotas, foi de 5,2 µg/mL, em 24 horas. Quanto menor o IC50, mais ativo é um composto. “Os valores de IC50 obtidos com esse composto em nosso estudo são considerados baixos, se comparados aos valores de IC50 de outras substâncias sintéticas ou naturais encontrados na literatura científica”, avalia a estudante de iniciação científica Jana Sandes. Ela apresentará o estudo durante o Simpósio Internacional Comemorativo do Centenário da Descoberta da Doença de Chagas, que acontece de 8 a 10 de julho no Hotel Sofitel, em Copacabana, no Rio de Janeiro.

 

Jana desenvolve este trabalho sob orientação da pesquisadora Regina Bressan Figueiredo. O composto utilizado na pesquisa foi descoberto, após dez anos de estudos químicos, pelo pesquisador Mário Luiz Araújo de Almeida Vasconcelos, professor do Departamento de Química da Universidade Federal da Paraíba (UFPB). Trata-se de um composto sintético obtido a partir de uma reação química de adição conhecida como reação de Baylis-Hillman, que fornece moléculas polifuncionais chamadas adutos de Morita-Baylis-Hillman. “Estudos prévios realizados pelo grupo do professor Mário Vasconcellos vem demonstrando na literatura internacional que os adutos derivados da reação Baylis-Hillman apresentaram atividade contra leishmanioses (cutânea e Calazar), e contra o caramujo Biomphalaria glabrata, agente vetor da esquistossomose. Estudos contra parasitos que causam a malária estão atualmente em avaliação pelo grupo de química medicinal coordenado pelo professor Mário Vasconcellos. No entanto, ainda não havia estudo desses adutos contra o agente patogênico da doença de Chagas”, afirma Jana.

 

Os adutos de Baylis-Hillman têm características que permitem transformações capazes de originar uma grande variedade de moléculas, com várias possibilidades de aplicação, sendo que essas sínteses químicas são consideradas operacionalmente simples. “No que diz respeito à sua utilização potencial para o desenvolvimento de novos fármacos, os compostos gerados por meio da reação de Baylis-Hillman têm vantagens pelo baixo custo associado à sua síntese e pelo fato de requererem condições brandas, fornecendo moléculas polifuncionais. A utilização destes compostos abre um amplo espectro de possibilidades para o desenvolvimento de novos agentes terapêuticos, em especial contra a doença de Chagas”, comenta Jana. “Embora nossos resultados in vitro apontem para o uso deste composto como agente tripanocida, estudos futuros são ainda necessários para avaliar mais profundamente a sua toxidade sobre células de mamífero, bem como o seu efeito no desenvolvimento da patologia chagásica no modelo murino”, pondera.

Publicado em 07/07/2009.